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对于影响药物溶出度、溶解度、生物利用度、制剂工艺、稳定性、含量均匀度和外观等的原料药应关注其粒度标准。此外,辅料的粒度分布也可能会影响药品的制剂工艺(如流动性、混合均匀性等),最终可能影响药品的安全性、功效和质量。
在制药行业,原料药粒度已成为固体口服制剂药物开发和质量控制的关键点之一。药物的粒度及粒度分布可能会对最终药物的性能(如溶解度、生物利用度、含量均匀度、溶出度等)具有显著影响。
(1)从临床疗效讲,减小粒度有可能对生物利用度产生积极的作用;
(2)从安全角度讲,粒度范围未得到合理控制则可能出现批次间体内溶出度和吸收度的不一致,血药浓度曲线峰谷波动大,可能出现安全问题或导致不良反应的增加。
因此,药物的粒度控制对药物的有效性、稳定性及安全性都具有重要影响。
粉碎室设有三道磨碎区,一级为粗磨碎区,二级为细磨碎区,三层为超微磨碎区,通过调整定、转子的间隙,能有效地达到所需的超微粉碎效果(也可循环加工)。
混合区:首先将物料通过混合搅拌装置进行高速混合,在混合过程中用螺旋混合浆叶使物料在高速运转中的到充分混合均质后送料给下道工艺;
剪切区:物料进入剪切区后,由于上道工序只把物料进行混合,没有把物料进行大颗粒破碎,这个问题由高剪切机来完成,该剪切区由三层数百条刀槽组成,将大的粘团结块等易碎颗粒进行剪切破碎。
研磨区:研磨区是由凹凸研磨分散机组成,转定子切有许多中齿及细齿组成,将已剪切的小颗粒进行深化研磨,研磨时可调距离为0.01~3mm。
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