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片仔癀的来历最早可追溯到明朝嘉靖年间，相传有位御医为躲避宫廷中严嵩父子的擅权专政，久经辗转逃到了福建漳州的一间寺庙。寺庙中武僧很多，跌打损伤在所难免，御医用其携带的宫廷秘药为武僧疗伤，多获良效。这味宫廷秘药即是片仔癀。
关于片仔癀名字的由来，有一种说法为闽地（福建地区）方言将热毒肿痛称为“癀”，又因本药呈片状，一片便可退“癀”，故称为“片仔癀”。
现代研究对片仔癀中的化合物进行药理分析，发现其含有的9种皂苷、11种胆汁酸、牛磺酸和麝香酮均对肿瘤坏死因子-α（TNF-α）有明显的抑制作用。
片仔癀中的多种胆汁酸具有保护神经、治疗原发性胆汁性胆管炎及促进脂滴积累和脂质过氧化从而抑制急性髓性白血病进展等作用。
同时，片仔癀中的皂苷类可抑制外伤性颅内出血、缓解静脉血栓症状、治疗因缺血再灌注引发的组织损伤等。
